История исследования глюкозамина
Основным компонентом, имеющим на сегодняшний день практическое значение, является хитин. Выход его от панциря составляет от 3 до 10 %, в зависимости от технологии переработки сырья и заготовки отходов. Не останавливаясь на широком спектре возможных применений хитина и его производных (хитозана, мономера - D-глюкозамина и других), необходимо выделить основные, которые являются приоритетными сегодня:
- лечебно-профилактические добавки и лекарственные препараты (средства для снижение веса, артериального давления, снижения уровня холестерина, противоопухолевые, иммунные, противоартрозные и другие препараты);
- косметические препараты для ухода за кожей и волосами;
- средства для очистки и стабилизации воды в естественных и искусственных водоемах (коагуляция и адсорбция вредных примесей, бактерий, ионов тяжелых металлов);
- сельскохозяйственное использование (лечебно-профилактические препараты для животных, средства борьбы с болезнями растений).
Наименование
продукции
D(+)-глюкозамина гидрохлорид представляет собой
индивидуальное соединение - хлористоводородную соль 2-дезокси-2-амино-
-D-глюкозы. Синоним: 2-дезокси-2-амино-D-глюкоза
гидрохлорид.
Глюкозамина гидрохлорид - белый мелкокристаллический
порошок без запаха, сладковато-солоноватого вкуса, легко растворим в воде,
очень мало растворим в 95 %-ном этиловом спирте, практически нерастворим в
диэтиловом эфире и хлороформе.
Структурная формула:
Эмпирическая формула:
C6H14O5NCl.
Молекулярная масса: 215,64.
Температура плавления с
разложением около 200 0С, удельное оптическое вращение
81-840.
Глюкозамина гидрохлорид получают полным кислотным гидролизом
природного полисахарида хитина в концентрированной соляной кислоте при
температуре кипения реакционной смеси.
История исследования
глюкозамина
При нормальных состояниях организма хрящ в каждом из
суставов тела производит достаточное количество компонентов хряща -
"амортизаторов и смазки" - постоянно восполняя их потери в результате
естественного износа. При таких условиях, скорость износа хряща очень
незначительна, гораздо меньше таковой у других органов - сердца, печени,
или почек.
Но по разным причинам (спортивные нагрузки, специфика
работы, травмы, тучность, наследственность) хрящ в одном или многих
суставах не может производить достаточного количества "смазки и
амортизатора". Это ускоряет изнашивание или вырождение хряща сустава и
обычно заканчивается остеоартритом. При прогрессировании этого процесса,
увеличивается боль в суставе и его неподвижность, в результате сустав не
может нормально функционировать и, в лучшем случае, требует замены
хирургическим путем.
В течение сорока лет, стандартная лекарственная
терапия остеоартрита состояла, и все еще состоит в предписании больным
нестероидных препаратов типа аспирина, вольтарена, индометацина, а также
румалона, артепарона, мукартрина и других. Хотя эти препараты очень
эффективно облегчают боли, длительное их использование при больших
дозировках, необходимых при длительном облегчении заболевания, может
вызывать побочные отрицательные эффекты: тошнота, судороги, диарея, запор,
и т. д., вплоть до серьезных, включая перфорированные язвы желудка,
повреждения почек и печени. Почти каждый из трех людей, принимающих такие
препараты в течение длительного времени приобретает язвы желудка или
гастриты, а у 6-12 % наблюдаются перфорированные язвы. Если Вы принимаете
нестероидные препараты от остеоартрита, Вы почти в 6,5 раз с большей
вероятностью будете госпитализированы с желудочными проблемами. Другой
главный отрицательный побочный эффект заключается в следующем. Хотя эти
нестероидные препараты маскируют боль артрита, длительное использование
некоторых из них ингибирует способность хряща к восстановлению. Таким
образом, тот самый препарат, который Вы принимаете для облегчения болей,
фактически ускоряет прогрессирование остеоартрита.
Глюкозамин, в
частности, глюкозамина гидрохлорид, не дает никаких побочных эффектов. Он
совершенно безопасен при приеме внутрь и стимулирует производство
гиалуроновой кислоты даже способствует излечиванию язв.
Глюкозамин -
универсальный предшественник и строительный блок всех необходимых
суставных смазок и тканей амортизаторов, которые известны как
глюкозаминогликаны, включающие гиалуроновую кислоту и хондроитин сульфат,
и протеогликаны, образующиеся из них.
В начале 1956 г., ученые
Каролинского Института в Стокгольме (Швеция) показали, что in vitro
добавление глюкозамина гидрохлорида в ткань сустава (хрящ) увеличило
производство хондроитин сульфата и других глюкозаминогликанов. Ряд других
исследователей из Института фармакологии Боннского университета и
Университета штата Иллинойс подтвердили первоначальные исследования.
Фактически было показано, что добавление глюкозамина гидрохлорида
увеличивает производство глюкозаминогликанов на 170 %.
В 1980 г.,
Итальянская фармацевтическая компания поддержала клинические исследования
влияния дополнительного количества глюкозамина, принимаемого перорально,
на пациентов с остеоартритом. С 1980 по 1994 г. было исследовано более
2500 пациентов, страдающих от остеоартрита. Результаты оказались
положительными. В 80 % или более случаев пациенты, получавшие 1,5 г
глюкозамина ежедневно, сообщили о существенном сокращении боли, ускоренном
восстановлении, и частично о полном восстановлении функции составов после
4-6 недель лечения.
За рубежом некоторые фирмы производят ряд
противоартрозных лекарственных и профилактических препаратов на основе
глюкозамина, в частности его гидрохлорида: Glucosamine-ES, Active-Flex,
Joint DecisionTM, Natural Life JOINT COMPLEX, Dream AwayTM , DONA,
Глюкозамина Хондроитина комплекс и другие.
В России в настоящее время
представлены несколько препаратов на основе глюкозамина.
1) "Глюкозамин
хондроитин комплекс" Изготовитель Nutratech Inc. для All American
Nutrients, USA.
Представитель в Москве: фирма
"Здоровье-2000"
Выпускается в упаковках по 60 капсул по 757 мг в
каждой. Срок годности 2,5 года. Сертификат МЗ РФ №
000536.И.840.11.98
Назначение:
- лечение артритов и артрозов;
-
профилактика заболеваний суставов.
2) DONA
Производитель: Рутафарм,
Италия
Торговая фирма: CAC, Ltd. Италия
В нашей стране в соответствии с
приказом Минздрава СССР с 1986 г. проводились исследования по разработке
на основе глюкозамина гидрохлорида отечественного лекарственного препарата
противоартрозного действия и клинические испытания готового
препарата.
Клинические исследования проводились в соответствии с
решением Фармакологического комитета МЗ РФ (протокол № 11 от 25.06.92 г.)
в 4-х клиниках России и 2-х клиниках Украины:
1. Каф. пропедевтики внутренних
болезней стомат. ф-та ММСИ им. Н. А. Семашко;
2. Военно-медицинская
академия (г. Санкт-Петербург);
3. НИИ травматологии и ортопедии (г.
Киев);
4. НИИ травматологии и ортопедии (г. Харьков);
5. Каф.
госпиитальной терапии Волгоградского института;
6. Клиника ревматологии
Ставропольского мединститута.
Заключения всех клиник положительные.
Глюказамин проявил выраженное противоартрозное и противовоспалительное
действие, причем в отличие от импортных аналогов "Румалона" и "Артепарона"
для глюказамина не отмечено никаких побочных действий на организм.
Полный объем исследований был закончен в 1995 г. На основании
полученных результатов препарат был рекомендован Фармакологическим
комитетом МЗ РФ (протокол №14 от 6.06.1995 г) к практическому медицинскому
применению.
Категория и номер действующего
нормативного документа и регистрационный номер:
Временная фармакопейная
статья ФСП 42-0314-1478-01. Глюкозамина гидрохлорид. Glucosamini
hydrochloridum (2-дезокси-2-амино- -D-глюкозы гидрохлорид).
Регистрационное удостоверение № Р000913/01-2001
Материал взят из сайта http://ekobiotec.murmansk.net/history.htm